4月29日，洛拉替尼（曾用名：劳拉替尼）获国家药监局批准，用于既往接受过一种或多种间变性淋巴瘤激酶（ALK）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗的ALK阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。从此，针对肺癌ALK基因突变的靶向药在国内真正实现“三代同堂”，分别为：一代克唑替尼，二代阿来替尼、色瑞替尼、布格替尼、恩沙替尼，三代洛拉替尼。与针对EGFR突变的靶向药一样，ALK抑制剂同样具有一代优于一代的特性。
洛拉替尼优势体现在以下方面：
1.疗效显著优于一代克唑替尼
针对不同类型的ALK+患者，一线使用洛拉替尼有效率最高达90%。在CROWN的临床试验中，洛拉替尼组和克唑替尼组患者的3年无进展生存率分别是64%vs19%。克唑替尼组的中位无进展生存期是9.3个月，而洛拉替尼组尚未达到，现在已经超过36.7个月了。相比于克唑替尼，洛拉替尼让ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者病情进展或死亡的风险降低了72%。年3月就被FDA批准用于ALK阳性非小细胞肺癌一线治疗。
2.针对肺癌脑转移有优势
脑转移是ALK阳性非小细胞肺癌疾病进展的常见部位，高达40%的ALK阳性转移性NSCLC患者在最初确诊或确诊后2年内发生脑转移。洛拉替尼具有超强的入脑能力，可以透过血脑屏障发挥作用。在CROWN研究中，洛拉替尼组的颅内客观缓解率为82%，克唑替尼组为23%。洛拉替尼组患者颅内反应持续时间为1年的患者比例为79%，而克唑替尼组这一比例为0%(0)。
3.可以逆转一二代药物耐药
洛拉替尼是第一、二代ALK阳性肺癌靶向药耐药之后的救命药，保底药，可抑制克唑替尼耐药的9种突变，对于克唑替尼耐药的患者来说，继续使用洛拉替尼，有效率69%；而对于一代二代ALK抑制剂都耐药的患者，洛拉替尼同样有效果，有效率高达39%。
4.对ROS1突变同样有效
洛拉替尼是一种ROS1、ALK双靶点抑制剂。年10月，《柳叶刀》杂志公布了洛拉替尼治疗ROS1阳性NSCLC的1/2期研究结果，总人群的ORR达到41%。NCCN推荐洛拉替尼用于ROS1阳性、一线治疗后进展的晚期或转移性非小细胞肺癌患者的序贯治疗。
随着靶向治疗药物的广泛应用，肺癌患者长期生存不再是一种奢望，使用ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKI）的ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的5年生存率甚至超过60%，ALK抑制剂成了为目前晚期ALK阳性NSCLC治疗的基石。
洛拉替尼整体安全性良好，不良反应主要为1-2级，但两种不良反应需要注意：
1.洛拉替尼最常见的副作用是高胆固醇血症、高甘油三酯血症，发生率都超过了90%，需要口服降脂药来控制。
2.大约四分之一的患者接受洛拉替尼治疗后出现神经认知的副作用，包括多任务处理困难、说话速度慢、记忆力减退。另外，15%患者表现为情绪不稳定。通过药物减量或中断后，神经认知和情绪上的副作用可改善或逆转。