肺癌靶向治疗主要使用具有特异性的药物对肿瘤细胞特定靶点发生特异性结合而导致肿瘤细胞凋亡的过程，这种治疗主要是针对肿瘤细胞而不会杀灭正常的细胞。选择靶向治疗首先对患者进行基因检测后，看有没有相关的基因突变从而选择合适的靶向药物进行治疗。
基因突变人群发生主要在非小细胞肺癌患者上，尤其是非鳞非小细胞肺癌患者上，目前常见的靶点有EGFR，发生率40%~50%；ALK，发生率3%~7%；ROS1，发生率1%~2%；BRAF，发生率1%；cMET发生率1%；RET，发生率1%等，而且也都有相应的靶向药物。在鳞癌的非小细胞肺癌患者中，驱动基因突变的发生率很低。所以，对非小细胞肺癌，尤其是非鳞非小细胞肺癌均常规推荐基因检测来明确有无基因突变。如果有基因突变，选用相应的靶向药物，它们的整体有效率高、维持时间较长，毒副反应小。