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TUhjnbcbe - 2024/8/8 18:31:00
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在中国,肺癌是死亡率以及确诊率最高的恶性癌症,并且每年的新确诊病例都在持续上升。免疫疗法与EGFR-TKI的发现以及应用是肺癌治疗历史中具有里程碑式的意义,不仅改变了肺癌在临床上的治疗格局,还使肺癌的治疗手段迈入了新时代。其中EGFR-TKI是肺癌治疗从放化疗逐渐跨入到靶向治疗的标志。从第一代的EGFR-TK厄洛替尼、吉非替尼弥补了肺癌靶向药的空白,到第二代达克替尼、阿法替尼扩充了患者以及医生的临床治疗选择,最后到第三代满足一二代后续的临床需求。纵观EGFR-TKI的发展经历,也是逐渐满足患者需求的动态变化过程。那么,第一代EGFR-TKI厄洛替尼注意事项有哪些?作用如何呢?我们来看看吧!

厄洛替尼(

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厄洛替尼在患者使用时注意事项有哪些呢?

1.不能和同时阻止胃酸的药物一起服用

据了解,厄洛替尼与H2受体阻断药雷尼替丁联合使用时,厄洛替尼的Cmax与AUC分别降低了54%和33%。

2.避免一起使用他汀类药物

厄洛替尼与他汀类药物一起使用时,能够增加他汀类药物引起的肌病包括罕见的横纹肌溶解症的发生概率。

3.注意服用时间

需要在吃饭前一小时或者吃饭后两小时之内服用厄洛替尼,千万不可以在吃饭时间服用厄洛替尼哦!

4.避免和CYP3A4抑制剂及诱导剂一起使用

两者容易出现相互作用导致人体内的血药浓度持续增加,从而提高厄洛替尼的暴露量,使其副作用概率提升。

5.戒烟

据了解,吸烟能诱导CYP1A1以及CYP1A2,致使厄达替尼暴露量减少50%~60%,建议吸烟者趁早戒烟。

厄洛替尼治疗时能起到什么作用?

厄洛替尼能抑制与表皮生长因子受体(EGFR)相关的细胞内酪氨酸激酶的磷酸化。对其它酪氨酸激酶受体是否有特异性抑制作用尚未完全明确。EGFR表达于正常细胞和肿瘤细胞的表面。

在临床前研究中没有观察到潜在致癌性的证据。在基因毒性研究中,厄洛替尼既无遗传毒性,也无致畸变作用。已经开始在大鼠和小鼠中开展长期致癌性研究,6个月的慢性毒性研究中尚未观察到癌前增生性病变。

在一系列体外实验和体内小鼠骨髓微核实验中分析了厄洛替尼的遗传毒性,结果未发现有遗传毒性。

因此,厄洛替尼治疗肺癌起到的作用还是非常不错的,并且安全性更高,患者可以放心使用。

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