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TUhjnbcbe - 2023/3/25 19:38:00
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近日,安进(Amgen)宣布以每股38美元,总额19亿美元的巨资收购FivePrimeTherapeutics(后称“FivePrime”),收购的同时获得该公司的主要资产,即一款一流的FGFR2b单抗药物bemarituzumab(FPA)。

FivePrimeTherapeutics管线图

消息出来后,FivePrime(股票代码:FPRX)股价飙升。

FGFR家族:FGFR2b

成纤维细胞生长因子受体(fibroblastgrowthfactorreceptor,FGFR)是一类跨膜酪氨酸激酶受体(receptortyrosinekinase,RTK),与表皮生长因子(EGFR)类似,FGFR信号通路的异常也已成为多种肿瘤重要的成因。FGFR的高表达、突变等通常会导致其下游信号通路异常激活,与多种疾病的发生发展密切相关。

FGFR家族包括4种受体亚型,分别为FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4,以及多达18个成纤维细胞生长因子配体(FGFs),它们是负责细胞增殖和分化的酪氨酸激酶信号通路(FGFs/FGFRs信号通路)的一部分。其中,FGFR2通过可变剪接编码着具有不同表达域和配体特异性的FGFR2b和FGFR2c。

图片来源:researchgate.net

研究发现,FGFR2b在约30%的非HER2阳性胃食管癌患者肿瘤细胞中过度表达。FivePrime和Roche诊断公司也发现FGFR2b在许多其他癌症中过度表达,包括鳞状非小细胞肺癌(NSCLC)、三阴性乳腺癌(TNBC)、卵巢癌、胰腺癌和肝内胆管癌等。

FGFR2b单抗:bemarituzumab

bemarituzumab(FPA)是一款由FivePrime自主研制,再鼎医药(ZaiLab)拥有大中华区独家授权的抗FGFR2b单抗药物,旨在通过两种不同的机制来阻断肿瘤的生长:

与FGFR2b特异性结合,并阻止某些促进肿瘤生长的成纤维细胞生长因子(FGF7、10和22)结合被设计用来募集天然杀伤性免疫细胞来杀死肿瘤细胞并增强抗体依赖性细胞介导的细胞*性(ADCC)

图片来源:FivePrime
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